Не резорбтивные противогрибковые препараты

Активное вещество: нистатин - 55,5 мг ЕД или ,0 мг ЕД. Вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат нипазол - 2,0 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0, мг, парафин жидкий вазелиновое масло - 10,0 мг. Основа для суппозиториев: твердый жир. Противогрибковое средство, антибиотик из группы полиенов.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Химиотерапевтические лекарственные средства

Препараты подгрупп исключены. В последние десятилетия отмечается значительный рост грибковых заболеваний. Это связано со многими факторами и, в частности, с широким применением в медицинской практике антибиотиков широкого спектра действия, иммунодепрессантов и других групп ЛС. В связи с тенденцией к росту грибковых заболеваний как поверхностных, так и тяжелых висцеральных микозов, ассоциированных с ВИЧ-инфекцией, онкогематологическими заболеваниями , развитием устойчивости возбудителей к имеющимся ЛС , выявлением видов грибов, ранее считавшихся непатогенными в настоящее время потенциальными возбудителями микозов считаются около видов грибов , возросла потребность в эффективных противогрибковых средствах.

Для лечения грибковых заболеваний используют ряд лекарственных средств, различных по происхождению природные или синтетические , спектру и механизму действия, противогрибковому эффекту фунгицидный или фунгистатический , показаниям к применению местные или системные инфекции , способам назначения внутрь, парентерально, наружно. Существует несколько классификаций лекарственных средств, относящихся к группе антимикотиков: по химической структуре, механизму действия, спектру активности, фармакокинетике, переносимости, особенностям клинического применения и др.

В соответствии с химическим строением противогрибковые средства классифицируют следующим образом:. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин. Подразделение противогрибковых препаратов по основным показаниям к применению представлено в классификации Д.

Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:. При системных или глубоких микозах кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз :. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами например при кандидамикозе :. В клинической практике противогрибковые средства делят на 3 основные группы:. Выбор ЛС при терапии микозов зависит от вида возбудителя и его чувствительности к ЛС необходимо назначение ЛС с соответствующим спектром действия , особенностей фармакокинетики ЛС , токсичности препарата, клинического состояния пациента и др.

Грибковые заболевания известны очень давно, еще со времен античности. До появления в медицинской практике антимикотиков для лечения микозов использовали антисептики и калия йодид.

В г. Высокоэффективным противогрибковым средством оказался антибиотик гризеофульвин. Гризеофульвин был впервые выделен в г. Крупные успехи в создании противогрибковых средств относятся к м гг. Механизм действия полиеновых антибиотиков достаточно изучен. Эти ЛС прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки. Полиены имеют самый широкий спектр противогрибковой активности in vitro среди антимикотиков.

При местном применении полиены нистатин, натамицин, леворин действуют преимущественно на Candida spp. К полиенам устойчивы дерматомицеты род Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton , Pseudoallescheria boydi и др.

Нистатин, леворин и натамицин применяют и местно, и внутрь при кандидозе, в т. Все полиены практически не всасываются из ЖКТ при приеме внутрь, и с поверхности неповрежденной кожи и слизистых оболочек при местном применении.

Липосомы, находясь в крови, долгое время остаются интактными; высвобождение активного вещества происходит только при контакте с клетками гриба при попадании в ткани, пораженные грибковой инфекцией, при этом липосомы обеспечивают интактность ЛС по отношению к нормальным тканям.

Нежелательные реакции анемия, лихорадка, озноб, гипотензия , по сравнению со стандартным препаратом, возникают реже. Кетоконазол практически утратил свое значение ввиду высокой токсичности гепатотоксичность и используется преимущественно местно.

Все азолы имеют одинаковый механизм действия. Эффект связан с ингибированием цитохром Pзависимых ферментов, в т. Азолы имеют широкий спектр противогрибкового действия, оказывают преимущественно фунгистатический эффект. Азолы для системного применения активны в отношении большинства возбудителей поверхностных и инвазивных микозов, включая Candida spp.

Candida albicans, Candida tropicalis , Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Обычно к азолам мало чувствительны или резистентны Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp. На бактерии и простейших азолы не действуют за исключением Leishmania major. Самый широкий спектр действия среди пероральных антимикотиков имеют вориконазол и итраконазол. Оба отличаются от других азолов наличием активности в отношении плесневых грибков Aspergillus spp.

Вориконазол отличается от итраконазола высокой активностью в отношении Candida krusei и Candida grabrata , а также большей эффективностью против Fusarium spp. Азолы, применяемые местно, активны преимущественно в отношении Candida spp. Pityrosporum orbiculare. Они действуют также на ряд других грибов, вызывающих поверхностные микозы, на некоторые грамположительные кокки и коринебактерии. Вторичная резистентность грибов при использовании азолов развивается редко.

Однако при длительном применении например, при лечении кандидозного стоматита и эзофагита у ВИЧ-инфицированных больных на поздних стадиях к азолам постепенно развивается устойчивость. Возможны несколько путей развития устойчивости. Основной механизм устойчивости у Candida albicans обусловлен накоплением мутаций гена ERG11 , кодирующего стеролдеметилазу.

Перекрестная устойчивость развивается ко всем азолам. Кроме того, у Candida albicans и Candida grabrata устойчивость может быть обусловлена выведением ЛС из клетки с помощью переносчиков, в т.

Возможно также усиление синтеза стеролдеметилазы. Препараты для местного применения при создании высоких концентраций в месте действия могут действовать фунгицидно в отношении некоторых грибов. Фармакокинетика азолов. Азолы для системного применения кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол хорошо всасываются при приеме внутрь. Биодоступность кетоконазола и итраконазола может значительно варьировать в зависимости от уровня кислотности в желудке и приема пищи, тогда как абсорбция флуконазола не зависит ни от pH в желудке, ни от приема пищи.

Триазолы метаболизируются медленнее, чем чем имидазолы. Флуконазол, кетоконазол, итраконазол и вориконазол распределяются в большинство тканей, органов и биологических жидкостей организма, создавая в них высокие концентрации. Итраконазол может накапливаться в коже и ногтевых пластинках, где его концентрации в несколько раз превышают плазменные. Итраконазол практически не проникает в слюну, внутриглазную и спинно-мозговую жидкость.

Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ и определяется в спинно-мозговой жидкости лишь в небольших количествах. Все системные азолы кроме флуконазола метаболизируются в печени и выводятся преимущественно через ЖКТ. Азолы для местного применения клотримазол, миконазол и др. Эти ЛС создают в эпидермисе и нижележащих слоях кожи высокие концентрации, которые превосходят МПК для основных патогенных грибов. Наиболее длительный период полувыведения из кожи отмечается у бифоназола 19—32 ч.

Системная абсорбция через кожу минимальна. Общепризнанные показания к назначению азолов системного действия: кандидоз кожи, включая интертригинозный кандидоз дрожжевую опрелость кожных складок и паховой области ; онихомикоз, кандидозная паронихия; кератомикозы отрубевидный лишай, трихоспороз ; дерматофитии, включая поверхностную трихофитию гладкой кожи лица, туловища и волосистой части головы, инфильтративно-нагноительную трихофитию, эпидермофитию паховой области и стоп, микроспорию; субкутанные микозы споротрихоз, хромомикоз ; псевдоаллешериоз; кандидозный вульвовагинит, кольпит и баланопостит; кандидоз слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода и кишечника; системный генерализованный кандидоз, в т.

Показания к назначению азолов местного действия: кандидоз кожи, кандидозная паронихия; дерматофитии эпидермофития и трихофития гладкой кожи, кистей и стоп, микроспория, фавус, онихомикоз ; отрубевидный разноцветный лишай; эритразма; себорейный дерматит; кандидоз полости рта и глотки; кандидозные вульвит, вульвовагинит, баланит; трихомониаз.

При интравагинальном применении азолов: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, боль во время полового акта, ощущение жжения в пенисе у полового партнера. Взаимодействие азолов. Оказывают преимущественно фунгицидное действие. В отличие от азолов, блокируют более ранние стадии синтеза эргостерола.

Механизм действия обусловлен ингибированием фермента скваленэпоксидазы, катализирующей вместе со скваленциклазой превращение сквалена в ланостерол.

Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель гриба. Аллиламины обладают широким спектром активности, однако клиническое значение имеет только их действие на возбудителей дерматомикозов, в связи с чем основными показаниями к назначению аллиламинов являются дерматомикозы. Исследования веществ этой группы начались примерно 20 лет назад.

В настоящее время в России зарегистрированы каспофунгин, микафунгин и анидулафунгин. Каспофунгин представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение, синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis.

Каспофунгин активен в отношении Candida spp. Обладает активностью против различных патогенных грибов рода Aspergillus, а также вегетативных форм Pneumocystis carinii. Назначают каспофунгин для эмпирической терапии у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию, при кандидозе ротоглотки и пищевода, инвазивном кандидозе в т. Имеются сообщения о случаях возникновения на фоне применения каспофунгина аллергических реакций сыпь, отек лица, зуд, ощущение жара, бронхоспазм и анафилаксии.

ЛС других групп. К противогрибковым препаратам других групп относятся средства для системного гризеофульвин, флуцитозин и местного аморолфин, циклопирокс применения. Применяется внутрь при лечении тяжелых форм дерматомикозов, которые плохо поддаются лечению наружными противогрибковыми средствами.

Выбор противогрибкового препарата основывается на клинической картине и результатах лабораторных методов исследований на грибки. К этим исследованиям многие авторы относят следующие:. Микроскопию нативных препаратов мокроты, экссудата, крови, соскобов с языка, миндалин, микробиоптатов и т. Микроскопию окрашенных препаратов биосубстратов. Культуральное микроскопическое исследование с посевом материала на питательные среды для выявления вида и штамма грибка-возбудителя.

Иммунологические методы диагностики используют с целью выявления антител к грибкам, а также сенсибилизации, повышенной чувствительности к ним.

Определение метаболитов-маркеров грибков рода кандида с помощью азохроматографического мониторинга. Обнаружение специфических антигенов кандида методом латекс-агглютинации и с помощью иммуноферментного анализа для определения маннана характерно для больных с генерализованными и висцеральными формами кандидоза и редко встречаются при поверхностных формах.

При глубоких микозах использование перечисленных методов лабораторной диагностики обязательно. Концентрации противогрибковых препаратов в крови определяют только в рамках научных исследований. В настоящее время в стадии разработки находятся антимикотики, являющиеся представителями уже известных групп противогрибковых средств, а также относящиеся к новым классам соединений: коринекандин, фузакандин, сордарины, циспентацин, азоксибациллин.

Действующие вещества. Торговые названия. Бутоконазола нитрат Butoconazoli nitras.

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА.

Пенициллины: биосинтетические и полусинтетические, препараты. Механизм антимикробного действия, спектр активности, показания к применению и побочные эффекты. Препараты I-IV поколений, механизм и спектр антимикробного действия, показания к применению и побочные эффекты. Препарат, механизм и спектр антибактериальной активности, показания к применению, побочные эффекты.

Фармакологическая группа — Противогрибковые средства

Препараты подгрупп исключены. В последние десятилетия отмечается значительный рост грибковых заболеваний. Это связано со многими факторами и, в частности, с широким применением в медицинской практике антибиотиков широкого спектра действия, иммунодепрессантов и других групп ЛС. В связи с тенденцией к росту грибковых заболеваний как поверхностных, так и тяжелых висцеральных микозов, ассоциированных с ВИЧ-инфекцией, онкогематологическими заболеваниями , развитием устойчивости возбудителей к имеющимся ЛС , выявлением видов грибов, ранее считавшихся непатогенными в настоящее время потенциальными возбудителями микозов считаются около видов грибов , возросла потребность в эффективных противогрибковых средствах. Для лечения грибковых заболеваний используют ряд лекарственных средств, различных по происхождению природные или синтетические , спектру и механизму действия, противогрибковому эффекту фунгицидный или фунгистатический , показаниям к применению местные или системные инфекции , способам назначения внутрь, парентерально, наружно. Существует несколько классификаций лекарственных средств, относящихся к группе антимикотиков: по химической структуре, механизму действия, спектру активности, фармакокинетике, переносимости, особенностям клинического применения и др.

Патогенные и условно-патогенные грибы вызывают заболевания микозы1 , имеющие широкое распространение. При системных или глубоких микозах кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз,. Антибиотики - нистатин, леворин, амфотерицин В Производные имидазола — миконазол. Механизм действия большинства противогрибковых препаратов связан с воздействием на основные ферменты, влияющие на процесс биосинтеза эргостерола, входящего в состав мембраны клеток гриба. Спектр активности большой спектр. Нежелательные реакции ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. Аллергические реакции: сыпь, зуд. Он является антибиотиком.

Впервые выделен из Streptomyces noursei в году. Полиеновый противогрибковый антибиотик , высокоактивный в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida.

Поверхностные — вызывают дерматомицеты, дрожжевые грибы вызывают кандидомикоз; плесневые грибы вызывают аспергиллез. Глубокие или системные микозы поражение внутренних органов протекают потипу сепсиса. Тема работы Email для связи Узнать. Антибиотики полиенового ряда:. ЛС, действующие на условно-патогенные грибы кандидомикозы.

.

.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Флуканазол при грибковых инфекциях

Комментариев: 1

  1. ddvigun:

    Alexandr, он же пошутил.